Содержание
Физическая характеристика
Метопролола тартрат – это белый, кристаллоподобный порошок, не обладающий запахом, отлично растворяемый в воде, хлороформе, этаноле и митилен хлориде. Плохо растворяемый в ацетоне, в эфире не растворяется вообще. Метопролола сукцинат – это также белый кристаллоподобный порошок, хорошо растворяемый в воде, метаноле. Среднерастворим в спирте. Менее сильно растворяется в хлористом метилене и изопропиловом спирте. Вообще не растворим в ацетоне, эфире, гептане и этилацетате.
Фармакологическое действие
Метопролол – это препарат, имеющий избирательный тип действия. Он оказывает влияние на бета–адренорецепторы сердечной мышцы. Это лекарство обладает достаточно широким спектром действий: останавливает или предотвращает стенокардию, снижает давление и и приводит ритм сердца в норму. Препарат угнетает автоматизацию синусового узла, так же оказывает депрессивное действие на частоту сердечных сокращений, уменьшает атриовентрикулярную проводимость, приостанавливает функцию сердца сокращаться и проводить импульс возбуждения по всему миокарду, уменьшает объём крови сердечном выбросе и количество требуемого миокардом кислорода. Имеет свойство стимуляции угнетения катехоламинов, находящихся в сердечной мышце при физической и эмоциаональнопсихической нагрузке.
Антигипертензивный эффект как таковой развивается не сразу, а постепенно и окончательно стабилизируется где-то к 14му дню цикла приёма лекарственного средства. При стенокардии напряжения Метопролол урезает периодичность и силу приступов, приводит сердечный ритм в норму при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий.
Метопролол у людей с инфарктом миокарада вызывает уменьшение участка некроза, снижается последующий риск начала фатальных аритмий, уменьшается смертность и риск рецидивов повторных инфарктов. При приёме средне терапевтических доз повышенно-избирательней действует на гладкую мускулатуру бронхиального дерева и периферически лежащих кровенесущих сосудов, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Показания
Для назначения препарата требуются следующие патологии:
- Синдромы повышенного давления чуть выше нормы и не тяжёлой степени — либо терапия одним Метопрололом или же сочетание Метополола с другими гипотензивными средствами;
- Ишемическая болезнь сердца, различные кардиальные синдромы, расстройства сердечного ритма (тахикардии: желудочковая и суправентрикулярная аритмия, пароксизмальные аритмии, мерцание и трепетание предсердий. предсердная тахикардия), различные кардиомиопатии (гипертрофические и т.д.), патология клапанов сердца (пролапс митрального клапана), инфаркт миокарда, профилактика мигрени, патология эндокринной системы – тиреотоксикоз (входит в комплексную терапию) и лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
Побочные эффекты
При начале применения могут отмечаться следующие побочные явления:
- слабость, повышенная утомляемость, головная боль и головокружение, судорожный синдром;
- астройство чувствительности нижних конечностей (онемение, чувство покалывания и ощущение холода).
Со стороны сердечно сосудистой системы могут быть:
- замедленное сердцебиение,
- снижение кровенаполнения артерий,
- нарушения предсердножелудочковой проводимости.
Могут отмечаться симптомы сердечной недостаточности и появляться отёки на периферии.
Может уменьшаться секреция слёзной железы, появляться сухость глаз, что может вызвать конъюнктивит и ринит.
Со стороны центральной и вегетативной нервной системы: депрессия, бессонница, кошмары во сне, сухость во рту и гипогликемические состояния, особенно у больных сахарным диабетом.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические расстройства – тошнота, рвота, диарея, запор.
Симптомы бронхообструкции: кашель, одышка.
Могут развиваться нарушения функции печени, тромбоцитопения.
Аллергические реакции проявляются сыпью на коже и зудом.
Противопоказания
Основными противопоказаниями является различные патологии сердечно-сосудистой системы:
- Блокады АВ узла (2 – 3 степень) и синоатриальная;
- Острая и хроническая сердечная недостаточность особенно в стадии декомпенсации;
- Синдромы слабого синусового узла и брадикардия, кардиогенный шок;
- Хронически сниженное артериальное давление (с.а.д. меньше ста мм.рт.ст.);
- Ярко видимые патологии в периферического кровообращения;
- А также беременность и период лактации.
Передозировка
При передозировке присутствуют следующие симптомы:
- низкое артериальное давление,
- симптомы острой сердечной недостаточности,
- брадикардия,
- возможна остановка сердца,
- АВ блокада,
- кардиогенный шок,
- имеет выраженность бронхообструктивная симптоматика (медикаментозный астматический статус).
- угнетение центра дыхания и синкопальные состояния,
- кома,
- диспепсические симптомы,
- судорожный синдром,
- цианоз.
Неотложная помощь при передозировке препаратом: вызвать скорую помощь и начать промывание желудка. Терапия по симптомам — атропин в/в 0.5 – 2 мл при брадикардии и АВ блокаде. Глюконат в/в 1 – 10 мг, добутамин . адренплин.
Форма выпуска
Таблетки по 50 и 100 мг. по 30, 100, 200 штук в одной упаковке. 1% раствор в ампулах по 5 мл в количестве 10 штук в упаковка.
Примечания
С большой аккуратностью следует прописывать вещество пациентам, имеющим следующие патологии: сахарный диабет, синдром Рейно, о.п.н и х.п.н. , гепатонедостаточность; больным, носящим контактные линзы или имеющим проблемы со зрением. Обязательно прекращение приёма перед операцией под общим наркозом за 2 – 4 дня.
Способ применения и дозировка
Перорально, т.е. внутрь , во время приёма пищи или сразу после, таблетку разрешается разделить на две половины, но не пережёвывать и запивать простой водой, для лекарственных форм продлённого эффекта — проглотить полностью целую, не изменяя агрегатное состояние (исключение метопролол сукцинат и тартрат).
| Рекомендации по применению Метопролола | ||
| Заболевание | Доза | Правила приёма |
| Артериальная гипертензия | 100 – 150 мг | в 2 приёма |
| Стенокардия | 50 мг | 2 -3 раза в сутки |
| Гиперкинетический кардиальный синдром и тиреотоксикоз | 50 мг | 1 – 2 раза в сутки |
| Тахиаритмия | 50 мг | 2 – 3 раза в сутки |
| Профилактика инфаркта | 200 мг | дробно |
