Верапамил (Verapamil)

Фармакологическая группа

Медленный блокатор кальциевых каналов, с выраженным антиангинальным и антиаритмическим свойством.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках и инъекционных растворах

Физическая характеристика

Является производным фенилалкиламина. Верапамил гидрохлорид это кристалический белый порошок, отлично растворимый в воде, хлороформе и метаноле.

Эффект

Верапамил обладает антиишемическим, антиангинальным и антиаритмическим эффектом и способен действовать при различных заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Препарат снижает трансмембранный поток кальция (отвечает за сократительную функцию миокарда) в клетки сердечной мышцы и в стенки магистральных и периферических сосудов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, так как влияет на затраты энергии и метаболизм клеток миокарда, что вследствие снижает пост- нагрузку после каждого сокращения сердца. Расширяет коронарные сосуды и увеличивает их кровенаполнение. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением общего сосудистого сопротивления, причём число сокращений сердца не увеличивается , то есть нет рефлекторного ответа на этот эффект, как бывает при использовании аналогов . Антиаритмическое действие является следствием двух пред идущих эффектов, восстанавливается синусовый ритм и нормализуется число сердечных сокращений.
Начальный эффект препарата начинается через 1 -2 часа, после приёма внутрь, и через 3 -5 минут при внутривенной инъекции. Максимальная концентрация достигается через 90 минут. Длительность действия составляет 8 – 10 часов. Препарат дозозависимый. Выводится препарат мочевыделительной системой на 70%, с желчью выводится 25%, оставшаяся часть выводится в неизменённой форме.

Показания

Все формы тахикардий кроме синдрома WPW, Предсердные экстрасистолы, Мерцание и трепетание предсердий, стенокардия напряжения и все формы стенокардий, гипертензия, гипертонические кризы, стенозы магистральных сосудов, гипертрофия миокарда.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам, хроническая или ярко выраженная гипотензия, кардиогенный шок, инфаркты миокарда, АВ блокады, брадикардии, хроническая сердечная недостаточность 3 степени, фибрилляция и трепетание предсердий, нарушение проводимости, тяжёлые стенозы, передозировка дигиталисом, беременность, период кормления грудью.
С повышенной осторожностью назначают пациентам имеющим АВ блокаду 1 степени, хроническую сердечную недостаточность 1 и 2 степени, при не значительных гипотензиях, при мопатии, почечной или печёночной недостаточностью, тахикардией с широким QRS комплексов.
При беременности назначается только в критических состояниях, когда жизнь матери под угрозой, увеличивается риск в развитии плода.

Побочные действия

Сердечно сосудистая система:

• Артериальная гипотензия
• Брадикардия
• АВ блокада
• Серденая недостаточность

Нервная система

• Головная боль
• Головокружение
• Нервозность
• Слабость
• Сонливость
• Парастезия

Желудочно-кишечный тракт

• Диспепсические расстройства
• Повышение печёночной активности

Возможно развитие аллергических реакций вплоть до анафилактического шока

Прочие

• Отёки
• Гинекомастия
• Бронхоспазм
• Гиперемия кожных покровов

Передозировка

Появление или усиление побочных эффектов, вплоть до развития кардиогенного шока, комы и остановки сердца.
Лечение: специфический антидот 0 глюконат кальция ( 10% раствор 20 мл в/в). Всё остальное симптоматически. Диализу вещество не подвергается.
Взаимодействие с другими препаратами :
Потенциирует действует дигоксина, циклоспорина, теофилина, карбамазепима. Уменьшает эффект лития, антибиотиков ,фенобарбиталов, метопролола, пропранолола. Усиливает действие миорелаксантов. Препарат является дозозависмым, его действия ослабляют – соли кальция, витамин D. Усиливают действия все антигепертензивные препараты, B-адреноблокаторы. При использовании препарата с кроворазжижающими лекарственными средствами может открытья или увеличиться кровотечение.

Способы применения и дозы

Препарат принимается только после консультации с врачом, и под его строгим контролем. Препарат назначается индивидуально, с индивидуальной дозировкой. Минимальная доза при приёме внутрь составляет 40 мг, максимальная доза составляет 480 мг. При внутривенном введение средняя доза равняется 10 мг. Детям до года 0.75 – 2 мл ( 0.1мл/кг). Детям от 1 до 15 0.2 мл/кг. Водить в течении 2 минут под контролем АД, ЧСС и ЭКГ.

Внутрь
Артериальная гипертензия 40 мг 4 раза в день
стенокардия 40 мг – 80 мг 4 раза в день
аритмия 40 мг – 80 мг 4 раза в день
Внутривенно
По показаниям (обычно неотложные состояния) 5 – 10мг взрослым
0.1 мг/кг детям до года
0.2 мг/кг детям от 1 до 15 лет В течении 2 минут, контролировать АД, ЧСС, ЭКГ.