Одним из популярных современных антигипертензивных средств является Диротон. Его основное действие реализуется за счет активного вещества лизиноприла. Эффект основан на расширении центральных и периферических сосудов (преимущественно артерий), благодаря чему происходит нормализация артериального давления.
Непосредственный механизм действия основан на ингибировании одного из ключевых факторов системы регуляции артериального давления: ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Он препятствует превращению неактивного ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II, который оказывает сосудосуживающее действие. Одновременно с этим Диротон увеличивает синтез простогландинов и способствует сохранению другого биологически активного вещества – брадикинина, который расширяет кровеносные сосуды.
В совокупности все это приводит к снижению и нормализации артериального давления.
Кроме этого, Диротон:
- уменьшает преднагрузку на сердце и давление в капиллярной сети легких;
- увеличивает минутный объем крови
- повышает устойчивость сердечной мышцы к нагрузкам у больных, страдающих от хронической сердечной недостаточности;
- улучшается кровоснабжение сердца;
- активируется кровообращение в почках;
- при длительном приеме Диротона препарат способствует уменьшению гипертрофии сердечной мышцы.
Благодаря всему вышеперечисленному, Диротон способен увеличивать продолжительность и качество жизни людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью. Кроме того препарат положительно влияет на работу левого желудочка сердца у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.
Диротон выпускается в виде таблеток, содержащих лизиноприл в дозировках 2,5; 5; 10 и 20 мг, а также такие вспомогательные вещества как стеарат магния, тальк, маннитол, кукурузный крахмал и дигидротат гидрофосфата кальция.
При поступлении внутрь примерно треть от изначальной дозы препарата всасывается в кровь. Гипотензивный эффект наступает уже через час после приема. Максимально выраженный эффект возникает через 6 часов. Выводится Диротон в неизмененном виде вместе с мочой. Период полувыведения составляет 12 часов.
Содержание
Показания
- применяется как отдельно, так и в составе комплексной терапии при артериальной гипертензии различной природы;
-
как дополнительное средство при лечении хронической сердечной недостаточности у больных, также принимающих такие препараты, как препараты наперстянки (дигиталиса) и мочегонные препараты;
- в составе комплексной терапии для профилактики нарушения функции левого желудочка сердца и развития сердечной недостаточности в первые 24 часа после развития острого инфаркта миокарда со стабильной гемодинамикой;
- при нарушении функции почек (диабетическая нефропатия) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, имеющих осложнения в виде повышенного артериального давления и альбуминурии.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания:
- аллергические реакции на вещества, входящие в состав Диротона;
- предшествующий ангионевротический отек (как вызванные приемом ингибиторов АПФ, так и идиопатический);
- дети до 6 лет;
- II и III триместры беременности (возможен тератогенный и токсический эффект лизиноприла).
С осторожностью следует назначать препарат:
- при тяжелой патологии и органических нарушений сердечно-сосудистой, мочевыделительной, кроветворной системы;
- в случаях изначально пониженного артериального давления;
- при нарушении водно-солевого обмена (рвота и диарея, снижение уровня натрия на бессолевой диете);
- при наличии системных заболеваний соединительной ткани;
- при тяжелых формах болезней, связанных с нарушением обмена веществ;
- в случае возникновения заболеваний сосудистой системы мозга (в том числе инсульты и другие нарушения мозгового кровообращения);
- в I триместр беременности и период лактации (подтвержденные данный о безопасности отсутствуют);
- людям пожилого возраста (под контролем функции почек) и детям до 18 лет.
Как принимать
Независимо от заболевания, Диротон применяется один раз в сутки до или после приема еды.
Для поддержания оптимальной концентрации действущего вещества в крови желательно принимать препарат регулярно в одно и то же время.
| Схема применения Диротона | |
| Эссенциальная артериальная гипертензия (при монотерапии) | Начинать прием рекомендуется с 10 мг в сутки. Через 2-3 дня можно поднять дозу до поддерживающей — 20 мг в сутки. В зависимости от уровня артериального давления доза может быть скорректирована до 40 мг в сутки, однако следует учитывать, что для полноценного развития эффекта от лечения требуется 2-4 недели. Максимальная суточная доза – 40 мг. При предшествующем приеме диуретиков необходимо отказаться от их приема хотя бы за 2-3 дня до назначения Диротона. Если это невозможно, то препарат следует принимать в дозе не выше 5 мг в сутки и под контролем АД (может возникнуть выраженное снижение артериального давления). |
| Реноваскулярная гипертензия | Назначение проводится под строгим контролем уровня артериального давления, работы почек и содержанием калия в крови. Стартовая доза – 2,5-5 мг в сутки. Поддерживающая доза подбирается индивидуально, основываясь на показаниях давления и общим состоянии. |
| Хроническая сердечная недостаточность (совместно с препаратами наперстянки и/или диуретиками) | Стартовая доза 2,5 мг. При отсутствии побочных эффектов через 3-5 дней дозу увеличивают до поддерживающей в 5-20 мг/сутки. Максимальная суточная доза 35 мг в сутки. |
| Острый инфаркт миокарда при повышенном уровне АД (на фоне тромболитиков, ацетилсалициловой кислоты и бета-адреноблокаторов) | В первые 24 часа после возникновения инфаркта миокарда – 5 мг разово. Затем через 24 часа – дополнительно 5 мг. И через 48 часов – еще 10 мг. Поддерживающая доза – 10 мг в сутки. Курс лечения – 6 недель. |
| Почечная недостаточность |
Дозировка препарата находится в строгой зависимости от уровня креатинина:
|
| Сахарный диабет 2 типа, осложненный артериальной гипертензией и диабетической нефропатией | Подбор дозы зависит от значения диастолического артериального давления. У данной категории пациентов оптимальный уровень дАД не должен превышать 90 мм рт.ст. Обычная доза составляет 10 мг в сутки. Возможно повышение дозировки до 20 мг в сутки при необходимости снижения АД до 75 мм рт.ст. |
| Артериальная гипертензия у детей и подростков (от 6 до 16 лет) |
Рекомендуется рассчитывать дозировку Диротона на килограмм массы тела ребенка. Прием препарата следует начинать с дозировки:
Максимальная суточная доза для детей с массой от 20 до 50 кг составляет 20 мг. Для пациентов свыше 50 кг — 40 мг. |
Побочные действия
Следует учитывать, что при приеме Диротона наиболее часто пациенты жалуются на возникновение головокружения, слабости, головных болей, тошноты, рвоты, диареи, сухого кашля, ортостатической гипотензии, кожной сыпи и загрудинных болей.
Кроме вышеперечисленных возможны также побочные действия со стороны следующих органов и систем:
-
сердечно-сосудистая система: чрезмерное снижение артериального давления, ускорение или замедление пульса, нарушение проводимости;
- желудочно-кишечный тракт: диспепсические явления, нарушения вкуса, снижение аппетита, очень редко — панкреатит, гепатит;
- центральная нервная система: переменчивость настроения, сниженная концентрация внимания, сонливость, чувство ползания мурашек;
- аллергические реакции: покраснение, зуд, повышенное потоотделение, отек Квинке;
- дыхательная система: нарушение дыхания, бронхоспазм;
- система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, снижение гематокритного числа, агранулоцитоз, ускорение СОЭ;
- мочевыполовая система: снижение выделения мочи вплоть до анурии, уремия, нарушение почечной функции, снижение потенции;
- изменения в анализах крови и мочи: изменения уровня калия, магния, натрия, хлора и кальция, повышение мочевины, креатинина, билирубина, холестерина и триглицеридов;
- другие эффекты: общая слабость, неприятные ощущения и боли в суставах, мышцах, повышение температуры.
Опасность применения совместно с другими лекарствами
Совместный прием Диротона с калийсберегающими диуретиками, а так же продуктами и препаратами, содержащими калий, грозит возникновением повышенного уровня калия в крови. Так же уровень калия в крови повышается при употреблении наряду с Диротоном нестероидных противовоспалительных средств (в частоности – ибупрофена). Данные изменения могут приводить к нарушению функции почек.
При одновременном применении Диротона и других препаратов, снижающих давление (в том числе нитратами) – их совместное гипотензивное действие усиливается. Этот же эффект наблюдается при взаимодействии с трициклическими антидепрессантами и нейролептиками.
При употреблении с этанолом, Диротон усиливает проявления алкогольной интоксикации.
Диротон также снижает выделение лития, усиливает эффект инсулина и сульфонилмочевины. Поэтому назначение данных препаратов необходимо проводить под контролем лабораторных показателей.
Передозировка
При приеме значительной дозы препарата возможно выраженное снижение артериального давление, сопровождающееся соответствующими симптомами. Лечение – промывание желудка и прием адсорбентов, прием дополнительного количества жидкости и электролитов. В особо тяжелых случаях возможно применение гемодиализа.
